1、非抗生素類抗感染藥:抗病毒類-奧司他韋 【關鍵字】抗病毒類;藥物;磷酸;劑量;患者;奧司他韋
【 全 文 】
藥物名稱奧司他韋
藥物別名達菲 Tamiflu
英文名稱oseltamivir
說明膠囊：98.5mg。
功用作用磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體，其活性代謝產物是強效的選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑 。病毒神經氨酸酶活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞的釋放和感染性病毒在人體內進一步傳播是關鍵的 。藥物的活性代謝產物抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶 。體外在很低的毫微克分子濃度即有抑制效應 。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長，在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性 。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播 。在III期臨床試驗中，病人從出現臨床癥狀后開始用磷酸奧司他韋治療 ， 不超過60小時 。這種治療顯著縮短了流感癥狀和體征持續的時間，最多時減少45小時 。與安慰劑對照，確診為流行性感冒的病人服用磷酸奧司他韋可使疾病的嚴重程度減輕大約40% 。更重要的是，磷酸奧司他韋減少那些與抗生素治療流感相關的并發癥的發生率，在健康年輕成年人群減少50%，老年人群減少75% 。這些并發癥包括氣管炎、肺炎和鼻竇炎 。對自然獲得的和實驗室獲得的流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒有損害人類對感染的正常抗體反應 。受試者對流感滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響 。對病毒耐藥的可能性給予了深入的研究 。在臨床分離株中 ， 病毒耐藥性的發生率取決于亞型，大約為2% 。耐藥病毒的攜帶者可以象正常情況一樣清除病毒，臨床上并沒有趨于惡化的跡象 。耐藥基因型無優勢可言 ， 并且對人的感染性降低 。治療流行性感冒 。
用法用量一般劑量 磷酸奧司他韋的推薦口服劑量是每次1粒，每日2次，共5天 。在流感癥狀開始的第一天或第二天就應該開始治療 。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服 。對有一些病人，與進食同時服藥可增強對藥物的耐受性 。腎功能不全患者 對肌酐清除率大于30 mL/分者，不必調整劑量 。對肌酐清除率小于30 mL/分者 ， 推薦使用劑量降為每次1粒，每日1次，共5天 。未在肌酐清除率小于10 mL/分的腎功能衰竭患者身上做過磷酸奧司他韋的研究 ， 所以在這個人群中應用磷酸奧司他韋一定要慎重 。肝功能不全患者 對肝功能不全患者不需要調整劑量 。老年人 對老年人不需要調整劑量 。兒童 磷酸奧司他韋對兒童患者的安全性和療效研究的數據尚未完全建立 。目前只有有限的兒童藥代動力學資料 。用藥過量目前尚無藥物過量的報道 。估計急性藥物過量的表現是惡心 ， 伴或不伴嘔吐 。研究表明 ， 人對單劑不超過1000 mg的磷酸奧司他韋都能很好耐受 。
注意事項對磷酸奧司他韋或藥物的任何成分過敏者禁用 。對肌酐清除率小于30 mL/分的患者建議做劑量調整 。目前沒有研究數據提供腎功能衰竭者 （肌酐清除率小于10 mL/分）的用藥經驗 。所以對這個人群用藥時要慎重 。孕婦及哺乳期婦女用藥 對大鼠和兔子進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物的致畸性 。對大鼠也進行了生殖毒性研究，在奧司他韋的任何劑量沒有觀察到藥物對大鼠生育能力有影響 。大鼠和兔的胚胎所接受的藥物量大約是母鼠、母兔的15～20% 。目前尚缺乏足夠數據評價懷孕婦女服用磷酸奧司他韋后導致胎兒畸形或藥物有胎兒毒性的潛在可能性 。如果不是確認潛在利益大于潛在危險，不推薦給予懷孕婦女磷酸奧司他韋 。對哺乳的大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物可從乳汁中分泌 。目前尚不知兩者會不會從人乳中排出 。由動物試驗數據初步推斷，估算出人乳每日約有0.01 mg奧司他韋，0.3 mg其活性代謝產物 。只有在確認藥物對哺乳母親的潛在利益大于對哺乳嬰兒的潛在危險時，才可以使用磷酸奧司他韋 。老年患者用藥 老年患者不必調整劑量 。
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2、磷酸奧司他韋膠囊的介紹磷酸奧司他韋膠囊，適應癥為1．用于成人和1 歲及1 歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感 ， 但是乙型流感的臨床應用數據尚不多） ?；颊邞谑状纬霈F癥狀48 小時以內使用 。2．用于成人和13 歲及13 歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防 。
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3、磷酸奧司他韋膠囊達菲主要用于治療無并發癥的甲型和乙型流感 ， 在流感流行季節也可用于有家庭內接觸史和易被感染者流感的預防 。那么，? 磷酸奧司他韋的作用機理主要是 ， 競爭性地與流感病毒神經氨酸酶的活動位點結合，通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播Q $ R 。因此，該藥是一種強效的高選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑 。磷酸奧司他韋膠囊是一種非常有效的流感治療用藥，且可大大減少并發癥(主要是氣管與支氣管炎、肺炎、咽炎等)的發生和抗生素的使用，因而是目前治療流感的最常用藥物之一，也是公認的抗禽流感、抗甲型=1>1 流感最有效的藥物之一 。磷酸奧司他韋能有效治療流感和控制流感傳播 。一旦人禽流感疫情暴發，更需要合理使用磷酸奧司他韋，以求最佳治療和預防疾病的效果，避免藥品的浪費、耐藥菌株的出現以及不良反應的發生
磷酸奧司他韋膠囊 。其主要成分——奧司他韋是強效的流感病毒神經氨酸酶抑制劑 ， 可減少流感并發癥、降低住院患者的病死率、縮短住院時間 。并且，奧司他韋對常見的甲型和乙型流感病毒均有良好的抑制作用 。因此，是全球公認的抗流感的首選藥物 。可威除了膠囊劑型外，還有磷酸奧司他韋顆粒劑型，因此特別適合吞咽困難的兒童患者，便于根據兒童年齡體重來調整劑量 ， 因此可威適用人群很廣泛 。
【磷酸奧司他韋膠囊作用,非抗生素類抗感染藥：抗病毒類-奧司他韋】
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4、連花清瘟和磷酸奧司他韋哪個更好用?相比較的循證醫學研究結果令人振奮：第一，連花清瘟膠囊在抗病毒作用方面與奧司他韋沒有差異 。第二，在緩解流感癥狀，特別是退熱和緩解咳嗽、頭痛、肌肉酸痛和乏力等癥狀方面，連花清瘟膠囊優于奧司他韋 。第三，從藥物經濟學角度看來，連花清瘟膠囊僅是奧司他韋治療費用的八分之一 。專家論證后一致認為，連花清瘟膠囊是目前經循證研究證實治療甲型H1N1流感療效確切的中成藥 。此外 ， 連花清瘟膠囊（顆粒）在各大藥店都有，購買起來也比較便利 。
如果病情已經很嚴重了，醫生肯定會用奧司他韋 。而不是連花清瘟 。因為奧司他韋是速效藥，吃了很快就會起效 。如果病情還處于輕癥階段 ， 且免疫系統正常，可以選用連花清瘟 。這是二者不同的抗病毒原理導致的 。奧司他韋不需要免疫系統的過多參與 。屬于主攻型部隊 。免疫系統這時反而成了輔助，打掃戰場 。而連花清瘟自始至終都是一個支援型部隊 。需要免疫系統的全力配合 。病重說明免疫系統已經招架不住了 ， 這時候上連花清瘟想扭轉敗局勝算很小 。所以什么時候上什么藥要看實際情況 。
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5、達菲膠囊小常識閱讀答案1.什么是“達菲”膠囊
別把“達菲”當預防藥濫用
“藥房可以購買‘達菲’，市民千萬別誤會 ， 不是說所有人都可使用該藥品 ， 用來預防甲流感 ?！弊蛉?，全國知名傳染專家、重醫附二院感染科主任張大志教授呼吁稱，在臨床醫學中，“達菲”主要用于治療流感，即用于真正的流感患者，而非預防流感作用 。
他表示，“達菲”是通過抑制病毒的復制而起到治療流感作用的，如果人體沒有感染病毒，吃了“達菲”也是沒有任何作用的 。也就是說，“達菲”是在體內存在病毒的前提下起到殺滅病毒的作用，它不可能抵抗病毒侵入人體 。
因此，市民千萬別把“達菲”作為防流感的常用藥，作為普通市民，不需要自行在家中儲備“達菲” 。
在使用“達菲”時 ， 必須在?？漆t生的指導下進行，切忌盲目用藥 。
普通民眾不需服用“達菲”
用于治療甲流的中國版“達菲”——磷酸奧司他韋膠囊正式進入我市零售藥店銷售 。但因該藥太緊俏，只有和平藥房等極少數藥房有售，其他多數藥店仍然無貨，正在緊急調配之中 。
專家提醒稱，國產“達菲”屬于處方藥 ， 必須憑醫師處方才能購買 。同時，“達菲”主要用于治療而非預防，一旦濫用或過量使用，可能對人體產生耐藥性等危害 。
世界衛生組織曾經提出，“達菲”主要用于確診甲型H1N1流感患者、疑似患者、病例接觸者等等 。除此之外，普通民眾并不需要服用“達菲” 。
張大志教授表示，現在已經有科學文獻證明，“達菲”已對季節性普通流感有耐藥性了 。輕型流感患者可采用衛生部公布的部分處方，中西醫相結合，可能會更具療效 。
他建議 ， 輕癥患者可采用疏風清熱類、銀翹解毒類、桑菊感冒類、蓮花清瘟膠囊、雙黃連類等藥物 。對于重癥患者，應該立即到醫院接受治療，根據專家的會診及診斷方案，實施相關的治療
2.磷酸奧司他韋膠囊
達菲主要用于治療無并發癥的甲型和乙型流感，在流感流行季節也可用于有家庭內接觸史和易被感染者流感的預防 。
那么，？ 磷酸奧司他韋的作用機理主要是 ， 競爭性地與流感病毒神經氨酸酶的活動位點結合 ， 通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播Q $ R 。因此 ， 該藥是一種強效的高選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑 。
磷酸奧司他韋膠囊是一種非常有效的流感治療用藥，且可大大減少并發癥（主要是氣管與支氣管炎、肺炎、咽炎等）的發生和抗生素的使用，因而是目前治療流感的最常用藥物之一 ， 也是公認的抗禽流感、抗甲型=1>1 流感最有效的藥物之一 。磷酸奧司他韋能有效治療流感和控制流感傳播 。
一旦人禽流感疫情暴發，更需要合理使用磷酸奧司他韋 ， 以求最佳治療和預防疾病的效果，避免藥品的浪費、耐藥菌株的出現以及不良反應的發生 。
3.求磷酸奧司他韋膠囊藥品說明書
【批準文號】 國藥準字H20065414【通用名稱】 磷酸奧司他韋膠囊【英文名稱】 Oseltamivir Phosphate Capsules【生產企業】 上海三維制藥有限公司【功效主治】 1 。
用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多） 。2 。
用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防【化學成分】 磷酸奧司他韋的化學名為（3R,4R,5S）-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-環己烷-1-羧酸乙酯磷酸鹽 。分子式為C16H28N2O4·H3PO4，分子量為410 。
4【藥理作用】 磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體，其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑 。神經氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要 。
磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶活性 。在體外對病毒神經氨酸酶活性的半數抑制濃度低至納克水平 。
在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長，在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性 。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病【藥物相互作用】 與流感疫苗的相互作用：尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評估 。
但由于兩者之間可能存在相互作用，除非臨床需要，在使用減毒活流感疫苗兩周內不應服用磷酸奧司他韋，在服用磷酸奧司他韋后48小時內不應使用減毒活流感疫苗 。因為磷酸奧司他韋作為抗病毒藥物可能會抑制活疫苗病毒的復制 。
三價滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前后的任何時間使用 。藥理學和藥代動力學研究數據表明，磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒有顯著的具有臨床意義的相互作用 。
磷酸奧司他韋被主要分布在肝臟的酯酶迅速轉化為活性代謝產物（奧司他韋羧酸【不良反應】 臨床研究經驗成人治療試驗在成人流感治療的III期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐 。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發生 。
絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物 。在推薦劑量下，即75毫克 ， 每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗 。
在成人III期臨床試驗中，一些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高 。發生率≥1%的不良事件如表1所示 。
這些數據總結了健康的年輕人和高?！窘砂Y】 對本品的任何成分過敏者禁用 ?！居梅ㄓ昧俊?磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用 。
但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性 。流感的治療在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態為36小時內）就應開始治療 。
劑量指導磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天 ?！舅幤穬Σ亍?30°C以下貯存 。
有效期2年 ?！咀⒁馐马棥?1 自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者 ， 但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚 。
在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測；2 尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效；3 奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定；4 奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定；5 在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料；6 在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定；7 在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定 。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別；8 磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗 。
磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗 。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有 。
只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感；9 對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，用于治療和預防的推薦劑量應做調整 。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者，和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續腹膜透析的患者 。
