碳青霉烯類抗生素有哪些 碳青霉烯類抗生素使用寶典


碳青霉烯類抗生素有哪些 碳青霉烯類抗生素使用寶典

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碳青霉烯類抗生素有哪些
一、碳青霉烯類的特點這類抗生素往往扮演飛機大炮的角色 , 其抗菌特征包括:
1.容易進入細胞外膜,有特殊通透性;
2.與細菌中所有PBPs具有強大親和力;
3.有極強的β內酰胺酶穩定性;
4.有明顯抗生素后效應(PAE);
5.具有快速殺菌作用 。
在抗菌界中,它們已經成為治療嚴重醫院內獲得性肺炎、混合感染以及多重耐藥菌感染的有效藥物 。一般總結它們的特點為三個詞語:高效、廣譜、耐酶 。對需氧、厭氧菌均有很強大抗菌作用 , 幾乎通殺G+、G-菌,抗菌譜幾乎包括所有臨床常見的病原菌 。
特別值得指出的是:它們具有特別顯著的抗銅綠假單胞菌活性 。這點在呼吸科、ICU來說非常重要 。但也有不足 , 比如對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)缺乏活性,單用它們治療腸球菌也不可靠,且也開始面臨細菌耐藥的問題 。即便是這樣 , 也難以撼動它們在江湖上的地位 。
二、分別介紹幾種碳青霉烯類抗生素1、亞胺培南-西司他?。菏塹諞桓鏨鮮械奶記嗝瓜├囁股? ,算是鼻祖吧,所以后面陸續出來的帕尼培南、美羅培南、比阿培南、厄他培南等都是以亞胺培南做參考和對比 。泰能的抗菌譜極廣 , 抗菌活性甚強 , 對G+、G-需氧菌和厭氧菌,以及多重耐藥或產生β-內酰胺酶的細菌皆有良好的抗菌活性 。臨床顯示亞胺培南-西司他丁對敗血癥、尿路感染和婦產科感染的臨床療效在95%以上 , 對下呼吸道感染療效為85% 。
碳青霉烯類是時間依賴性抗菌藥物,所以每天應多次給藥 。根據病情,一次0.25-1g,1日2-4次 。中度感染一般可按1次1 g,1日2次給藥 。腎毒性相對較大,腎功能不全者應按照肌酐清除率調整劑量 。
常見不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、藥疹、靜脈炎等,藥物劑量較大(>4g)、有中樞神經系統疾病、腎功能損害或有其他癲癇誘發因素的患者可發生癲癇發作 。需要注意的是,亞胺培南對腎去氫肽酶不穩定,必須與酶抑制劑(西司他?。┖嫌貌拍鼙苊庠諫鱸嗟拇?nbsp;, 從而穩定發揮療效 。
【碳青霉烯類抗生素有哪些 碳青霉烯類抗生素使用寶典】2、帕尼培南-倍他米?。號聊崤嗄閑櫨氡端茁∨湮橛?nbsp;, 因為后者可以抑制帕尼培南向腎皮質轉移,從而減少帕尼培南在腎組織中的蓄積 , 降低其腎毒性 , 這是一個優勢 。1994年在日本上市,帕尼培南抗菌譜與亞胺培南相似 。對G+菌活性略強亞胺培南,對腸桿菌科細菌抗菌活性與亞胺培南相似 。對大多數厭氧菌有很強抗菌活性 , 與亞胺培南相似或稍強 。
本品不用于MRSA感染 。該藥已經廣泛應用于成人和兒童的敗血癥、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染等,尚可用于兒童化膿性腦膜炎,療效較好 。成人每日1-2 g , 每8-12 h給藥1次 , 兒童每日30-60 mg/kg,每8 h給藥1次 。老年患者和腎功能損害患者應酌情調整劑量 。帕尼培南的不良反應(胃腸道反應、中樞神經系統癥狀等)少于亞胺培南 。
3、美羅培南:不需要與酶抑制劑合用,低腎毒性 。,抗菌譜與亞胺培南相似 。對葡萄球菌和腸球菌屬的抗菌作用較亞胺培南稍弱,對腸桿菌科細菌活性較亞胺培南強2-32倍 。對銅綠假單胞菌抗菌活性是亞胺培南2-4倍 。對厭氧菌活性與亞胺培南差不多 。不用于MRSA感染 。成人劑量每日為0.5-1 g , 分為2-3次靜脈給藥 。也可用于兒童細菌性腦膜炎和兒童白血病粒細胞缺乏感染,常見不良反應與亞胺培南相似,神經毒性進一步較低,偶有癲癇發生,但遠比亞胺培南少 。

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